Действующим веществом является такролимус
Каждая капсула препарата Прилуксид, 0,5 мг, содержит 0,5 мг такролимуса в виде такролимуса моногидрата.
Каждая капсула препарата Прилуксид. 1 мг, содержит 1 мг такролимуса в виде такролимуса моногидрата.
Каждая капсула препарата Прилуксид, 5 мг, содержит 5 мг такролимуса в виде такролимуса моногидрата.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Содержимое капсулы: коповидон, кроскармеллоза натрия, лактоза безводная, магния стеарат.
Для дозировки 0,5 мг:
Корпус капсулы: краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Крышка капсулы: краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Для дозировки 1 мг:
Корпус капсулы: титана диоксид, желатин.
Крышка капсулы: титана диоксид, желатин.
Для дозировки 5 мг:
Корпус капсулы: краситель азорубин, краситель железа оксид красный, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин.
Крышка капсулы: краситель азорубин, краситель железа оксид красный, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин.
Прилуксид - высокоактивный иммунодепрессант. В экспериментах invitro и invivo отчетливо уменьшал образование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в реакции отторжения трансплантата
Капсулы 0,5 мг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус и крышечка светло-желтого цвета.
Капсулы 1 мг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус и крышечка белого цвета.
Капсулы 5 мг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус и крышечка красного цвета Содержимое капсул: белый или почти белый порошок.
Иммунодепрессант
Препарат Прилуксид содержит действующее вещество такролимус, которое принадлежит к классу препаратов - иммунодепрессантов. После пересадки органов (например, печени, почек, сердца) иммунная система Вашего организма будет пытаться отторгнуть новый орган. Такролимус используется для контроля такого иммунного ответа Вашего организма, что позволяет Вашему организму принять пересаженный орган. Такролимус часто используется в сочетании с другими лекарствами, которые также подавляют действие иммунной системы.
Профилактика отторжения аллотрансплантата печени, почки или сердца. Лечение реакции отторжения аллотрансплантата, резистентного к другим режимам иммуносупрессивной терапии.
Суточную дозу препарата разделяют на 2 приема (утром и вечером) равными дозами. Капсулы следует принимать немедленно после их извлечения из блистера. Детям до 3-х лет препарат следует принимать, предварительно вскрыв капсулу и смешав ее содержимое с водой. При необходимости содержимое капсул можно смешать с водой и ввести через назогастральный зонд.
Капсулы запивают жидкостью, предпочтительно водой. Для достижения максимальной абсорбции капсулы рекомендуется принимать на пустой желудок, за 1 час или через 2-3 часа после приема пищи.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Данные исследований показывают, что препарат может проникать через плаценту. У пациентов после трансплантации органов существует риск негативного влияния препарата на течение и исход беременности, как и при использовании других иммунодепрессантов. Имеются сообщения о спонтанных абортах. Тем не менее, безопасность применения такролимуса у беременных женщин не установлена в достаточной степени. Препарат принимают в период беременности только в случае отсутствия более безопасной альтернативы и в случаях, когда полученная польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. С целью выявления потенциальных нежелательных реакций такролимуса врач должен контролировать состояние новорожденных, матери которых во время беременности принимали такролимус (в частности, особое внимание обратить на функцию почек).
Существует риск преждевременных родов (на сроке < 37 недель), а также повышения концентрации калия в крови (гиперкалиемии) у новорожденного, которая самопроизвольно нормализуется.
Грудное вскармливание
Согласно клиническому опыту, такролимус проникает в грудное молоко. Так как исключить неблагоприятное воздействие такролимуса на новорожденного не представляется возможным, женщинам, принимающим препарат, следует воздержаться от кормления грудью.
Повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Ишемические заболевания коронарных артерий, тахикардия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, снижение или повышение уровня гемоглобина и/или гематокрита, отклонения в анализе эритроцитов, тремор, головная боль, судороги, нарушения сознания, парестезии и дизестезии, периферические нейропатии, головокружение, нарушение письма, расстройства нервной системы, нечеткость зрения, фотофобия, заболевание глаз, нарушение зрения, шум в ушах, одышка, легочные паренхиматозные расстройства, плевральный выпот, фарингит, кашель, заложенность носа, ринит, диарея, тошнота, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные язвы и прободения, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит и изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, асцит, рвота, желудочно-кишечная и абдоминальная боль, диспепсия, запоры, метеоризм, чувства вздутия и распирания в животе, жидкий стул, симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, повышение активности "печеночных" ферментов, патологические изменения функциональных печеночных тестов, нарушения функции печени, холестаз и желтуха, поражение клеток печени и гепатит, холангит, нарушение почечной функции, почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, олигурия, острый канальцевый некроз, токсическая нефропатия, мочевой синдром, расстройства со стороны мочевого пузыря и уретры, зуд, сыпь, алопеция, акне, гипергидроз, артралгия, мышечные судороги, боль в конечностях, боль в спине, гипергликемия, сахарный диабет, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гиперволемия, гиперурикемия, снижение аппетита, анорексия, метаболический ацидоз, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, электролитные нарушения, первичная дисфункция трансплантата, артериальная гипертензия, кровотечение, тромбоэмболия и ишемические расстройства, нарушение периферического кровообращения, артериальная гипотензия, астеническое состояние, лихорадочные состояния, отеки, боль и дискомфорт, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, увеличение массы тела, нарушения восприятия температуры тела, бессонница, симптомы тревоги, спутанность сознания и дезориентация, депрессия, подавленное настроение, аффективные расстройства, ночные кошмары, галлюцинации, психические расстройства.
Сведения о передозировке ограничены. Симптомы включали тремор, головную боль, тошноту, рвоту, инфекции, крапивницу, летаргическое состояние, повышение концентрации азота мочевины в крови, гиперкреатинемию, повышение активности аланинаминотрансферазы. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение.
Метаболизируется с печеночным цитохромом CYP3A4. При одновременном назначении с препаратами, способными менять активность CYP3A4, рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в крови. Концентрацию такролимуса в крови могут существенно повышать следующие препараты: противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол), макролидные антибиотики (эритромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, нелфинавир, саквинавир) или ингибиторы протеазы вируса гепатита С (телапревир, боцепревир). Потенциальными ингибиторами метаболизма такролимуса являются следующие вещества: бромокриптин, кортизон, дапсон, эрготамин, гестоден, лидокаин, мефенитоин, миконазол, мидазолам, нилвадипин, норэтистерон, хинидин, тамоксифен, тролеандомицин. Рекомендуется избегать грейпфрутового сока в связи с возможностью повышения уровня концентрации такролимуса в крови. Лансопразол и циклоспорин могут потенциально ингибировать СУР3А4 - опосредованный метаболизм такролимуса и повышать его концентрацию в крови. Концентрацию такролимуса в крови могут существенно снизить следующие лекарственные средства: рифампицин, фенитоин, зверобой продырявленный. Клинически значимые взаимодействия наблюдались с фенобарбиталом. Глюкокортикостероиды в поддерживающих дозах обычно снижают концентрацию такролимуса в крови. Преднизолон или метилпреднизолон могут повышать или снижать концентрацию такролимуса. Карбамазепин, метамизол натрия и изониазид могут снижать концентрацию такролимуса в крови. Такролимус повышает уровень фенитоина в крови. Такролимус может снижать клиренс гормональных контрацептивов. Такролимус потенциально способен снизить клиренс и увеличить период полувыведения пентобарбитала и феназона. Метоклопрамид, цизаприд, циметидин, магния гидроксид и алюминия гидроксид увеличивают концентрацию такролимуса в крови. Одновременное применение такролимуса с лекарственными средствами, обладающими нефро- или нейротоксичностью (например, аминогликозиды, ингибиторы гиразы, Ванкомицин, сульфаметоксазол + триметоприм, нестероидные противовоспалительные препараты, ганцикловир, ацикловир) может способствовать усилению этих эффектов. В результате совместного применения такролимуса с амфотерицином В и ибупрофеном наблюдалось усиление развития нефротоксичности такролимуса. Так как такролимус может способствовать развитию или усиливать гиперкалиемию, следует избегать применения высоких доз калия или калийсберегающих диуретинов (амилорид, триамтерен, спиронолактон). Иммунодепрессанты могут изменять реакцию организма на вакцинацию: вакцинация в период лечения такролимусом может быть менее эффективной. Следует избегать применения живых ослабленных вакцин. Следует учитывать возможное конкурентное взаимодействие такролимуса с лекарственными средствами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови (нестероидные противовоспалительные препараты, антикоагулянты для перорального применения, гипогликемические средства для перорального применения).
Следует проводить регулярный мониторинг следующих параметров: артериальное давление, ЭКГ, неврологический статус и состояние зрения, уровень глюкозы в крови натощак, концентрация электролитов (особенно калия), функция печени и почек, гематологические показатели, коагулограмма, уровень протеинемии.
При управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами следует соблюдать осторожность. Такролимус может вызвать зрительные и неврологические нарушения (нарушения со стороны нервной системы). Пациенты, у которых развились такие нарушения, не должны водить автомобиль или работать с механизмами.
