Действующее вещество: ацеклофенак — 1 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (сахар молочный).
Состав оболочки: [Пленочное покрытие (Опадрай 03Fl 80011 белый), содержащее гипромеллозу — 60,0 0/0, титана диоксид — 25,0 0/0, макрогол — 15,0 % или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, ПОЛИЭТИЛМОКСИД 6000)].
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу и П типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента
Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, биодоступность составляет почти 100 0/0. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99,7 0/0). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет около 30 л.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом СУР2С9. Основной метаболит 4-0Н-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4-0Н-диклофенак).
Выведение
Средний период полувыведения (t1!2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
После однократного применения у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат можно принимать с пищей
Дозы
Взрослые
Рекомендованная доза составляет таблетка 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Максимальная рекомендованная доза — 200 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести, но при применении препарата следует соблюдать осторожность
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Применение препарата у детей противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств); хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 60-30 мл/мин); хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; хроническая сердечная недостаточность (1 класс по классификации Нью-Иоркской кардиологической ассоциации); язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, болезнь Крона (вне обострения), язвенный колит (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ; СКВ, порфирия, гематологические заболевание, нарушение гемопоэза, гемопоэза, дислипидеми /гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
