Состав на 1 мл:
Действующее вещество:
Цитиколин натрия |
130,625 |
261,26 |
в пересчете на цитиколин |
125,000 |
250,00 |
Вспомогательные вещества:
1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,5-7,5
Вода для инъекций - до 1,0 мл.
Прозрачный бесцветный раствор.
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и через кишечник, около 12 % - с выдыхаемым воздухом.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
При остром периоде ишемического инсульта и ЧМТ назначают 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения - не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.
При восстановительном периоде ишемического и геморрагического инсультов, восстановительном периоде ЧМГ, когнитивных и поведенческих нарушениях при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга назначают 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. В дальнейшем возможно применение пероральных форм цитиколина.
Пожилые пациенты
Коррекция режима дозирования препарата у лиц пожилого возраста не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Достаточные данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, во время беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Беременность.
Нежелательные реакции наблюдаются очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности «печеночных» ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и т.п.).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл, 250 мг/мл.
Первичная упаковка
По 4 мл препарата в ампулы из нейтрального стекла марки НС-3 или из стекла 1-го гидролитического класса с точкой надлома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят надпись быстро закрепляющейся краской.
Вторичная упаковка
По 5 ампул помещают в контурный пластиковый поддон или контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2 контурных пластиковых поддона или по 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную с вкладышем из бумаги или гофрированной ленты или со специальными гнездами и наклеивают этикетку-бандероль.
Допускается текст этикетки-бандероли наносить непосредственно на пачку.
Упаковка для стационаров. По 10, 20, 25, 40, 50 или 100 контурных пластиковых поддонов или контурных ячейковых упаковок с препаратом вместе с инструкцией по применению (из расчета одна инструкция на один контурный пластиковый поддон или одну контурную ячейковую упаковку) помещают в картонную пачку или в коробку из картона коробочного.
По 50, 100, 125, 200, 250 или 500 ампул вместе с инструкцией по применению (из расчета одна инструкция на 5 ампул) помещают в коробку из картона коробочного с вкладышем из бумаги или гофрированной ленты или со специальными гнездами.
В оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Общество с ограниченной ответственностью "Тривиум-XXI" (ООО "Тривиум-XXI"), Россия.
Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия.